В середине XVIII века усадьба принадлежала поручику Нарбекову.
В 1772 году участок принадлежал князю Сергею (Сербану) Кантемиру, сыну молдавского господаря Дмитрия Кантемира. Тому самому, кто продал в 1775 году Государыне своё имение Чёрная грязь и которое стало Царицыным.
Одна из последующих владельцев, бригадирша Д. Н. Лопухина устроила здесь частное училище. В нём учился Андрей Дельвиг, брат поэтов Александра и Антона Дельвигов, военный инженер, будущий строитель Московского водопровода, министр и сенатор.
В конце 1840-х годов участок приобрёл В. А. Кокорев. Поначалу там была гостиница, которую он сдавал. Но затем в конце 1850-х годов было построено здание (арх. И. Д. Черник) для Кокоревской картинной галереи (открытие состоялось 26 января 1862 года)
Знаменитый сад перед домом остался общедоступным. На примыкающей к саду территории через Хохловский переулок находятся сохранившиеся каменные палаты (XVII в.) дьяка Емельяна Украинцева, известного дипломата петровского времени. Именно здесь работал в Архиве Коллегии иностранных дел над "Борисом Годуновым" Пушкин. В архиве служили братья Веневитиновы и Тургеневы, В. Ф. Одоевский, А. К. Толстой, С. А. Соболевский и многие известные деятели русской культуры.
Позже в саду проводили время С. Т. Аксаков, Ф. М. Достоевский, А. Н. Островский, Л. Н. Толстой, приезжавшие в редакцию журнала "Русский вестник". Она располагалась с другой стороны от сада по Большому Трехсвятительскому переулку.
В 1875 палаты были переданы Московскому отделению Русского музыкального общества, появилась типография, в которой впервые увидели свет почти все произведения П. И. Чайковского. Композитор хорошо знал эти места, он даже хотел поселиться здесь.
Галерея просуществовала всего три года, финансовые дела Кокорева пошатнулись, и он вынужден был продать дом, а после и галерею. Владельцами усадьбы стали Тимофей Саввич и Мария Федоровна Морозовы, родители знаменитого мецената Саввы Морозова. Они имели 11 детей!
Перестроен в 1898 году архитектором П. А. Дриттенпрейсом в русском стиле. В оформлении принимал участие и С. Т. Морозов.
Интерьеры дома переделаны, а в одном из помещений верхнего этажа устроили старообрядческую домовую церковь. Мария Федоровна, намного пережившая мужа, обладательница 30-миллионного состояния, оставалась хозяйкой дома до 1911 года.
В 1911 г. (год смерти М. Ф. Морозовой) стоимость владения по Б. Трехсвятительскому, 1 достигла 234,7 тыс. рублей. Это был один из самых дорогих в Москве домов. Для сравнения, три дома П. М. Рябушинского стоили только 167 тысяч.
Во время июльского мятежа 1918 здесь базировался штаб левых эсеров. Отсюда обстреливался Кремль. После подавления мятежа сюда приезжали Дзержинский и Ленин.
В конце 1980-х в строительном котловане у пересечения Подкопаевского и Большого Трёхсвятительского переулков был обнаружен артиллерийский фугасный снаряд без взрывателя от трёхдюймовой (76-мм) пушки — дополнительное свидетельство ожесточённых боёв в самом центре Москвы.
Здесь же снимался фильм "Шестое июля".
С 1960-х до 2001 года здесь располагался детский сад, который стал съёмочной площадкой фильма "Усатый нянь".
Любимый многими поколениями "Кокоревский сад" давно стал называться "Морозовским", и так называется москвичами до сих пор. Однако он был общедоступным вплоть до 2001 года, пока дом не попал в руки частного предпринимателя, который срубил декор, уничтожил внутренние интерьеры, вырубил старинную сирень и другие деревья, вырыл котлован, построил подземную парковку, выстроил высокий забор и поставил калитку с замком.
Жители района неоднократно писали в Управу Басманного района, вносили поправки в Генплан Москвы с требованием вернуть Сад городу.
В декабре 2010 года жителями Басманного района ЦАО города Москвы создана Инициативная Группа "МОРОЗОВСКИЙ САД", целью, которой является возвращение общественного сквера "Морозовский Сад" жителям и гостям столицы.
№ 1, стр. 2 — Мастерская Исаака Левитана. Бывший флигель городской усадьбы XIX века, перестроенный в 1889 году архитектором П. А. Дриттенпрейсом на средства Марии Федоровны Морозовой — матери знаменитого промышленника Саввы Морозова. Здесь бывали Шаляпин, Тимирязев, Чехов, В. А. Серов, А. М. Васнецов, К. А. Коровин.
Мария Фёдоровна Морозова была известной и уважаемой благотворительницей, она и подарила художнику эту мастерскую.
В книге "Москва и москвичи" В. А. Гиляровский пишет: "…через знакомых оказала поддержку талантливому юноше (художнику И. И. Левитану) богатая старуха Морозова, которая его даже в лицо не видела. Отвела ему уютный, прекрасно меблированный дом, где он и написал свои лучшие вещи…"
Отсюда его и хоронили в июле 1900 года. На прощании были В. А. Серов (специально приехавший на похороны из-за границы), А. М. Васнецов, К. А. Коровин, И. С. Остроухов, Н. А. Касаткин, Л. О. Пастернак, В. В. Переплетчиков, К. Ф. Юон, В. К. Бялыницкий-Бируля, художественный критик П. Д. Эттингер, ученики, знакомые, почитатели таланта художника.
Является Памятником Федерального значения[. Флигель украшает памятная доска. Ранее здесь размещались мастерские Академии Художеств. В декабре 2020 года, выиграв торги, новым хозяином дома-мастерской художника Исаака Левитана стала галерея современного искусства Ovcharenko, которая проведёт работы по реставрации и сохранению здания, внесёного в "Красную книгу" "Архнадзора" и находящегося в категории "запустение" - несколько лет назад дом был отселён
В морозовском доме и в соседнем строении (д. № 3) с 1919 по нач. 1930-х гг. находилась специализированная тюрьма ВЧК-ОГПУ (Покровский концлагерь), в котором содержали, главным образом, бывших царских офицеров и белогвардейцев.
В советское время в д. № 3 располагалось Центральное статическое управление СССР.
